26.01.2020
PL EN
13.07.2018 aktualizacja 13.07.2018

Nowa metoda pozwoli podawać insulinę w pigułkach

Fot. Fotolia Fot. Fotolia

Metoda doustnego dawkowania insuliny, która będzie wygodniejsza dla chorych na cukrzycę i pomoże im uniknąć poważnych powikłań, związanych z pomijaniem wstrzykiwania insuliny, została opisana na łamach tygodnika “Proceedings of the National Academy of Sciences”.

Obecnie insuliną leczeni są wszyscy chorzy na cukrzycę typu 1, ponieważ ich trzustka nie produkuje tego hormonu oraz część pacjentów z cukrzycą typu 2, czyli ci, u których leki doustne nie wystarczą, by kontrolować chorobę. Hormon jest podawany najczęściej w iniekcjach podskórnych (przeważnie dwa lub cztery razy na dobę), a w pewnych grupach chorych jest dawkowany przez pompę insulinową (za pośrednictwem igły wprowadzonej pod skórę).

„Jednak wielu pacjentów ma problemy z dostosowaniem się do tej metody terapii, z powodu strachu przed bólem, przed zastrzykami i z powodu obawy, że dawkowanie w postaci zastrzyków uprzykrzy im życie” – tłumaczy współautor badań prof. Samir Mitragotri z Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences w Cambridge (Massachusetts, USA). Skutkiem tego jest zła kontrola poziomu glukozy we krwi, co z kolei zwiększa ryzyko poważnych powikłań choroby, dodaje badacz.

Możliwość doustnego przyjmowania insuliny przyczyniłaby się do lepszego przestrzegania przez pacjentów z cukrzycą zaleceń lekarskich dotyczących dawkowania hormonu, ale też poprawiłaby wygodę i jakość ich życia. Co więcej, zażywanie hormonu w tej postaci pozwoliłoby prawdopodobnie uzyskiwać bardziej fizjologiczne stężenie insuliny we krwi.

Dostarczanie insuliny w formie doustnej pigułki jest jednak bardzo trudne. Ten hormon białkowy jest niestety rozkładany (do aminokwasów) przez enzymy trawienne obecne w układzie pokarmowym, a z drugiej strony - jako duża cząsteczka - trudno się wchłania w postaci nietkniętej.

Aby ominąć te przeszkody prof. Mitragotri i jego współpracownicy opracowali specjalną postać insuliny – na bazie cieczy jonowej złożonej z choliny i kwasu geraniowego (CAGE), a następnie zamknęli ją w kapsułkach odpornych na działanie enzymów trawiennych.

„Nasze podejście można porównać do szwajcarskiego scyzoryka, gdyż jedna pigułka może pokonać wszystkie trudności, które napotyka na swej drodze” – tłumaczy prof. Mitragotri. Polimerowa osłonka kapsułki zapobiega rozkładaniu insuliny przez enzymy trawienne, a rozpuszcza się dopiero w bardziej zasadowym środowisku w jelicie cienkim. Dzięki postaci insuliny na bazie cieczy jonowej jest ona sprawnie transportowana przez błonę śluzową jelita cienkiego - w przestrzeni międzykomórkowej, poprzez którą duże cząsteczki normalnie nie przenikają łatwo.

Badania na szczurach wykazały, że doustne podawanie insuliny na bazie cieczy jonowej w kapsułkach odpornych na enzymy trawienne powodowało długotrwały spadek poziomu glukozy we krwi nawet o 45 proc.

Naukowcy planują teraz prowadzić dalsze doświadczenia na zwierzętach oraz długoterminowe badania nad toksycznością i biodostępnością leku. Jak zaznaczają, jeśli pójdą one dobrze, łatwiej będzie uzyskać zgodę na ewentualne badania kliniczne na pacjentach, ponieważ zarówno cholina, jak i kwas geraniowy (obecny w m.in. w kardamonie czy trawie cytrynowej) są obecnie uważane za bezpieczne.

Nowa postać insuliny sprawia, że jest ona bardzo trwała – może być przechowywana przez ok. dwa miesiące w temperaturze pokojowej i co najmniej przez cztery miesiące w lodówce. Proces wytwarzania jej jest prosty i może być łatwo dostosowany do produkcji na skalę przemysłową, co obniży znacznie koszty.

Twórcy metody oceniają, że ciecz jonowa CAGE może zostać wykorzystana w przyszłości do tworzenia doustnych postaci innych leków biologicznych, które mają duże cząsteczki i obecnie są aplikowane w formie iniekcji.

Jak skomentował niebiorący udziału w badaniu prof. Mark Prausnitz z Georgia Institute of Technology w Atlancie (Georgia, USA), jeśli wyniki tych badań zaowocują pigułką, która w bezpieczny i skuteczny sposób pozwoli dawkować pacjentom insulinę (i inne leki w formie białek czy peptydów), to będzie to mieć ogromne znaczenie dla medycyny. (PAP)

jjj/ ekr/

Copyright © Fundacja PAP 2020